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一、ASCO2013关于AP26113的一期临床报告摘要:
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(1)最常见的1-2级副作用是腹泻(20%)、乏力(22%)和恶心(33%),最常见的3-4级副作用是肺炎(7%),咳嗽(4%),呼吸困难(4%),缺氧(4%),胸水(4%),没有观察到EGFR药常见的副作用皮疹中_国_便_民_网。
(2)1期临床实验没有确定最大耐受剂量(MTD),考虑到安全性,2期临床实验的推荐剂量是180mg。
要达到最低有效血药浓度,对于19突变合并790突变的病人,最低剂量是90mg每天;对于21突变合并790突变的病人,最低剂量是120mg每天c_n_b_i_a_n_m_i_n_c_o_m。但临床中没有观察到有效病人,建议790突变病人使用240mg每天的剂量。
(3)入组病人中有1名19突变(790突变状态未知,特罗凯耐药)的病人在120mg剂量组,达到有效率缓解,时间超过26周来源www.cnbianmin.com。另外有10名790突变病人,4名稳定,6名进展。
(4)4名ALK初次使用TKI治疗病人有50%达到有效缓解,17名克里佐蒂尼耐药病人有76%达到有效缓解cnbianmin.com。无进展时间为15周+到40周+,其中还有10名病人继续有效。有3名病人入组前吃过LDK378,对AP26113无效,其中一名脑转病人,脑部有效果原文www.cnbianmin.com。

